Suntikan Heparin: arahan untuk digunakan
Suntikan Heparin direka untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah dalam sistem peredaran darah. Ubat itu tergolong dalam kumpulan antikoagulan, yang tindakannya bertujuan untuk mengurangkan kelikatan darah. Suntikan Heparin mengurangkan risiko infark miokard akut dan pembentukan pembekuan darah di arteri koronari. Apakah mekanisme tindakan dadah, dan apakah tanda-tanda untuk penggunaannya?
Ciri-ciri ubat
Heparin adalah ubat yang merumitkan pembentukan protein fibrin berat molekul yang tinggi untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah di arteri koronari. Di samping itu, tindakan ubat ini bertujuan untuk menghentikan pertumbuhan fibrin fibril yang sudah terbentuk dan mengurangkan aktiviti faktor pembekuan darah.
Pengenalan dadah dalam kuantiti yang kecil sedikit dapat meningkatkan sifat darah, yang bertujuan membubarkan bekuan darah yang terbentuk, dan dalam dos yang besar, heparin memperlambat proses pembubaran bekuan darah.
Untuk mengurangkan risiko penyakit jantung koronari dan memulihkan keseimbangan normal sel cecair dan darah, doktor menetapkan suntikan Heparin. Rejimen rawatan dan dos ejen yang diberikan dipilih secara individu, kerana ubat tersebut dapat berkumpul di permukaan dalam saluran darah, yang mengakibatkan peningkatan dalam muatan negatif sel darah. Disebabkan ini, terdapat pengurangan lekatan permukaan dan menghalang proses platelet gluing.
Sifat farmakologi
Di kebanyakan pesakit, persoalan timbul: mengapa perlu menetapkan suntikan Heparin. Ubat ini digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, kerana ini menyumbang kepada penetrasi pesat bahan aktif ke dalam aliran darah dan serta-merta memperlambat proses pembekuan cecair biologi.
Ubat ini mendedahkan kesan berikut dalam badan:
- meningkatkan bekalan darah buah pinggang;
- meningkatkan nada pembuluh serebrum;
- melambatkan aktiviti enzim otak;
- mengurangkan kadar kelebihan sintesis aldosteron dalam kelenjar adrenal;
- menggalakkan pengaktifan hormon paratiroid;
- mengawal tahap adrenalin dalam darah.
Dalam terapi kompleks pada pesakit dengan diagnosis ketidakcukupan koronari, pentadbiran penyelesaian membantu mencegah perkembangan patologi berikut:
- trombosis akut bagi saluran koronari;
- mengurangkan bilangan pengulangan infarksi miokardium;
- penurunan dalam jumlah kes kematian selepas mengalami penyakit jantung koronari.
Petunjuk untuk digunakan
Pesakit dengan fungsi pembekuan darah terjejas disyorkan untuk menjalani suntikan Heparin. Ubat ini mempunyai tindakan farmakologi yang luas, jadi dalam perubatan ia digunakan bukan sahaja sebagai antikoagulan.
Pengenalan penyelesaian itu ditunjukkan dengan kehadiran syarat-syarat berikut:
- bentuk progresif angina pectoris;
- IHD dalam fasa akut;
- pencegahan dan rawatan trombosis pelbagai asal;
- selepas operasi yang berkaitan dengan patologi jantung dan saluran darah;
- patologi alat injap;
- keradangan injap jantung;
- menyumbat urat renal dengan darah beku;
- penyakit keradangan buah pinggang;
- asma bronkial;
- keadaan keradangan sistemik;
- membersihkan pembersih vena.
Keputusan yang baik diperolehi dengan menggunakan penyelesaian untuk tujuan prophylactic, dalam hal bekuan dalam lumen arteri perifer dan setelah menjalani pembedahan di kawasan jantung.
Tempoh kesan farmakologi
Dalam hal pengenalan larutan oleh suntikan intradermal ke dalam perut, pesakit harus tahu bahawa mereka perlu dilakukan seringkali, kerana tindakan farmakologi berlaku dengan cepat, dan durasinya adalah jangka pendek. Dengan pengenalan dadah secara intravena, terdapat perencatan hampir seketika dalam pembekuan darah, sementara kesannya berlangsung hingga 5 jam.
Selepas suntikan di dalam kesan terapeutik otot berlaku selepas 30 minit dan berlangsung selama 6 jam. Kesan apabila diberikan intracutaneously berlaku selepas 40 minit dan berlangsung sehingga 8 jam.
Kaedah pentadbiran
Terapi terapi trombosis vena dan arteri akut merangkumi titisan intravena berterusan penyelesaian Heparin selama beberapa hari. Apabila kemungkinan kontraindikasi untuk infusi intravena, ubat ini mesti diberikan subcutaneously atau intramuscularly.
Selepas pembedahan atau secara langsung semasa operasi, penyelesaian disuntik ke dalam arteri atau intravena. Kemudian, pada hari pertama selepas pembedahan, pentadbiran Heparin diteruskan secara intravena.
Dalam bidang oftalmologi, ubat untuk penyumbatan akut vaskular retina atau perubahan degeneratif di dalam membrannya disuntik secara intravena, dan kemudian menggunakan penggunaan suntikan intramuskular.
Memilih pilihan dos
Dos penyelesaian yang disuntik bergantung kepada tahap trombosis, keparahan gejala dan kepekaan individu pesakit terhadap dadah. Bagi pesakit, perlu dilakukan pemantauan berterusan indeks koagulogram, kerana jika dos tidak dipilih secara tepat, tempoh pembekuan darah mungkin jauh melebihi norma, yang boleh mengakibatkan pendarahan.
Menurut arahan untuk digunakan, dos ubat ditetapkan bergantung pada laluan pentadbiran:
- Ubat infus intravena. Dos harian diselaraskan kepada 400 U / kg.
- Suntikan intramuskular dan subkutaneus. Dosis penyelesaiannya tidak boleh melebihi 600 IU / kg sehari.
- Pentadbiran intravena. Dos tunggal - 100 U / kg.
Selepas melengkapkan terapi Heparin, rawatan antikoagulan diresepkan dengan ubat tidak langsung, pengenalannya bermula satu hari sebelum pengurangan dos pertama bahan aktif.
Penggunaan dana semasa kehamilan
Semasa kehamilan, kelikatan darah mungkin berubah pada wanita. Peningkatan bilangan platelet menyebabkan peningkatan pembekuan cecair biologi. Menurut statistik, 10% wanita hamil tertakluk kepada gangguan keseimbangan. Oleh itu, sesetengah doktor menetapkan Heparin semasa mengandung, apabila kesan terapeutik ubat lebih tinggi daripada kesan sampingan yang mungkin.
Menurut kajian klinikal, ubat tidak menembusi halangan transplacental, dan oleh itu tidak menimbulkan ancaman kepada janin. Regimen rawatan untuk wanita hamil agak berbeza, misalnya, pengiraan dosis larutan yang diberikan bergantung pada kategori berat badan wanita, dan kekerapan suntikan hanya terbatas pada dua.
Penggunaan dadah boleh mengganggu pengagihan kalsium dalam tubuh. Jadi, wanita hamil mungkin mengalami kekurangan kalsium akut, jadi bersama-sama dengan penggunaan Heparin, suplemen yang mengandungi semua unsur jejak yang perlu diambil.
Cadangan khas
Terapi Heparin dijalankan di bawah kawalan hemokoagulasi yang ketat. Coagulogram dijalankan pada minggu pertama rawatan ubat dan selepas pembedahan, bilangan kajian optimum adalah 1 kali dalam 2-3 hari. Untuk pentadbiran pecahan larutan, ujian darah dibuat segera sebelum suntikan.
Ia tidak disyorkan secara tiba-tiba mengganggu perjalanan rawatan dengan Heparin, kerana ini boleh membawa kepada permulaan proses trombosis. Oleh itu, adalah perlu untuk secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat dengan penggunaan anticoagulants tidak langsung. Satu-satunya pengecualian adalah kes-kes intolerans individu kepada beberapa komponen penyelesaian.
Walaupun kemungkinan suntikan intramuskular penyelesaiannya, pakar tidak mengesyorkannya kerana fakta bahawa lebam dibentuk di tapak suntikan.
Algoritma untuk pengenalan Heparin yang betul
Suntikan produk perubatan dilakukan dengan ketat sesuai dengan tujuan pakar Suntikan dadah dibuat pada masa yang ketat pada hari ini, jadi pesakit sering mengamalkan suntikan diri terhadap larutan di dalam perut. Laluan pentadbiran ini dianggap paling mudah di rumah.
Algoritma cara membuat tembakan di dalam perut:
- Mengendalikan kebersihan tangan menggunakan sabun dan antiseptik.
- Sebelum mengendalikan, sediakan sebotol penyelesaian, jarum suntik, bulu kapas steril, dan alkohol.
- Menggunakan fail khas, buka botol, tekan jumlah penyelesaian yang diperlukan.
- Membersihkan tapak suntikan. Jari ibu jari dan indeks membentuk lipat kulit pada perut.
- Masukkan jarum ke dalam lipatan, tekan plunger dan perlahan-lahan menyuntik ubat tersebut.
- Tanggalkan jarum dan sapukan kapas ke tapak suntikan.
Kontra untuk rawatan ubat
Heparin mempunyai spektrum tindakan farmakologi yang luas, tetapi penggunaannya dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- intoleransi terhadap komponen dadah;
- pendarahan pelbagai etiologi;
- diatesis hemorrhagic;
- endokarditis bakteria;
- leukemia akut dan kronik;
- anemia hipoplastik;
- aneurisme di dalam saluran jantung;
- ulser di saluran penghadaman;
- penipisan badan.
Kesan sampingan
Jika rejimen rawatan Heparin diperhatikan, gejala-gejala penyakit secara beransur-ansur berkurangan, tetapi keadaan timbul apabila ubat menyebabkan kesan sampingan:
- reaksi alahan;
- sakit kepala migrain;
- osteoporosis;
- gangguan saluran penghadaman;
- cirit-birit;
- hyperthermia;
- ruam kulit;
- pendarahan;
- fungsi buah pinggang terjejas.
Sebagai peraturan, kesan sampingan berlaku di latar belakang ubat yang tidak terkawal atau berpanjangan. Untuk mengurangkan risiko kesan negatif, adalah perlu untuk memerhatikan dos penyelesaian dan mematuhi rejimen rawatan.
Apa yang boleh diganti
Heparin analog juga merupakan penyelesaian ubat, tetapi pengeluaran yang berbeza.
Terdapat analog penyelesaian berikut:
Penggunaan dana ini perlu dilakukan selepas berunding dengan pakar.
Oleh itu, Heparin adalah ubat yang baik untuk menipis darah dan menghalang perkembangan bekuan darah di dalam kapal. Walau bagaimanapun, semasa penggunaannya, perlu memantau parameter pembekuan darah dengan teliti dan mematuhi kursus terapeutik yang dipilih.
Ulasan
Ivan, 50 tahun
Saya mempunyai infark miokard beberapa tahun lalu. Beliau diikuti dengan tempoh pemulihan yang panjang di mana saya telah ditetapkan suntikan Heparin setiap hari. Selepas rawatan, hemostasis dipulihkan, bagaimanapun, untuk mencegah trombosis lagi, saya secara berkala menyuntik ubat.
Svetlana, 42 tahun
Saya mempunyai masalah dengan pembekuan darah, ia menjadi terlalu tebal. Terhadap latar belakang ini, saya mempunyai trombosis kaki, sebab itulah saya sangat lemah ketika berjalan. Doktor menugaskan saya untuk memberi suntikan Heparin di abdomen selama 1 bulan. Terima kasih kepada ubat ini, segala-galanya hilang, walaupun semasa lebam kursus terbentuk di perut, tetapi ini tidak begitu penting.
Igor, 28 tahun
Ibu saya didiagnosis dengan vena varikos pada anggota badan yang lebih rendah, satu vesel telah disekat pada salah satu kakinya, jadi dia telah ditetapkan rawatan pembedahan. Dalam tempoh selepas operasi, beliau telah ditetapkan menjalani rawatan dengan heparin. Hasilnya jelas, keadaan urat telah meningkat dengan ketara. Pada masa ini, penyakit tidak berkembang, ibu secara berkala menjalani rawatan dadah, kerana ia juga berfungsi sebagai pencegahan infark miokard yang baik.
Heparin
Penyelesaian untuk in / in dan p / untuk pengenalan warna kuning atau tidak berwarna kuning.
Pengecualian: benzil alkohol - 9 mg, natrium klorida - 3.4 mg, air d / dan sehingga 1 ml.
5 ml - ampul (5) - kadbod pek.
5 ml - botol (5) - kadbod pek.
5 ml - ampul (10) - kadbod pek.
5 ml - botol (10) - kadbod pek.
5 ml - ampul (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul (100) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol (100) - kotak kadbod (untuk hospital).
Penyelesaian untuk iv dan p / untuk pengenalan penyelesaian kuning yang jelas, tidak berwarna atau cahaya.
Pengecualian: benzil alkohol 9 mg, natrium klorida 3.4 mg, air d / dan sehingga 1 ml.
5 ml - botol kaca (1) - kadbod pek.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (1) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan plastik planimetrik (2) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (1) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (2) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - kadbod pek dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - botol kaca (10) - kadbod pek dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - ampul kaca (5) - pek kadbod dengan memisahkan masukkan.
5 ml - ampul kaca (10) - pek kadbod dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetri plastik (10) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetric plastik (20) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (10) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (20) - kotak kadbod (untuk hospital).
Mekanisme tindakan natrium heparin didasarkan pada pengikatan antithrombin III, yang merupakan penghambat semula jadi faktor-faktor pembekukan darah yang diaktifkan IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa dan XIIa. Sodium heparin terikat dengan antithrombin III dan menyebabkan perubahan konformasi dalam molekulnya. Akibatnya, pengikatan antithrombin III kepada faktor pembekuan IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa dan XIIa dipercepatkan dan aktiviti enzimatik mereka disekat. Pengikatan natrium heparin kepada antithrombin III adalah sifat elektrostatik dan sebahagian besarnya bergantung pada panjang dan komposisi molekul (untuk mengikat natrium heparin menjadi antithrombin III, suatu urutan penta-saccharide yang mengandung glukosamin 3-O-sulfat diperlukan).
Keupayaan heparin natrium dalam kombinasi dengan antithrombin III untuk menghalang faktor pembekuan IIa (thrombin) dan Xa adalah yang paling penting. Nisbah aktiviti natrium heparin berkaitan dengan faktor Xa kepada aktivitinya berkaitan dengan faktor IIa adalah 0.9-1.1. Sodium heparin mengurangkan kelikatan darah, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, dirangsang oleh bradykinin, histamin dan faktor endogen lain, dan seterusnya menghalang perkembangan stasis. Sodium heparin mampu menyerang permukaan membran endotel dan sel darah, meningkatkan caj negatif mereka, yang menghalang agregasi lekatan dan platelet. Sodium heparin melambatkan hiperplasia otot licin, mengaktifkan lipoprotein lipase dan, dengan itu, mempunyai kesan menurunkan lipid dan mencegah perkembangan aterosklerosis.
Sodium heparin mengikat beberapa komponen sistem pelengkap, mengurangkan aktivitinya, menghalang kerjasama limfosit dan pembentukan immunoglobulin, mengikat histamin, serotonin (iaitu, ia mempunyai kesan antiallergik). Sodium heparin meningkatkan aliran darah buah pinggang, meningkatkan daya tahan vaskular otak, mengurangkan aktiviti hyaluronidase otak, mengurangkan aktiviti surfaktan dalam paru-paru, menindas sintesis aldosteron yang berlebihan dalam korteks adrenal, mengikat adrenalin, memodulasi tindak balas ovari terhadap rangsangan hormon, meningkatkan aktiviti parathormon. Sebagai hasil interaksi dengan enzim, natrium heparin dapat meningkatkan aktivitas tyrosine hydroxylase otak, pepsinogen, polimerase DNA dan mengurangkan aktivitas myosin ATPase, pyruvate kinase, PNM polymerase, pepsin. Kepentingan klinikal kesan natrium heparin tetap tidak pasti dan tidak difahami dengan baik.
Dalam sindrom koronari akut tanpa subtema tetap segmen ST pada ECG (angina yang tidak stabil, infarksi miokardium tanpa subtema segmen ST), natrium heparin dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic mengurangkan risiko infark miokard dan kematian. Dalam infark miokardium dengan ketinggian segmen ST pada ECG, natrium heparin berkesan dalam revascularization koronari utama transonik dalam kombinasi dengan inhibitor glikoprotein IIb / IIIa inhibitor dan dalam terapi thrombolytic dengan streptokinase (peningkatan kekerapan revascularization).
Dalam dos yang tinggi, natrium heparin berkesan untuk embolisme pulmonari dan trombosis vena, sementara dalam dos kecil ia berkesan untuk mencegah tromboembolisme vena, termasuk selepas operasi pembedahan.
Selepas pentadbiran intravena, kesan ubat berlaku hampir serta-merta, tidak lama selepas 10-15 minit dan tidak lama - 3-6 jam Selepas pentadbiran subkutaneus, kesan ubat itu mula perlahan - selepas 40-60 minit, tetapi bertahan selama 8 jam Defisit antithrombin III dalam plasma darah di tempat trombosis boleh mengurangkan kesan anti-koagulan dari natrium heparin.
Kepekatan maksimum (Cmaks) selepas pentadbiran intravena dicapai dengan serta-merta, selepas pentadbiran subkutaneus - dalam 2-4 jam.
Komunikasi dengan protein plasma - sehingga 95%, jumlah pengedaran adalah sangat kecil - 0.06 l / kg (tidak meninggalkan katil vaskular kerana kuat mengikat protein plasma). Tidak menembusi halangan plasenta dan ke dalam susu ibu.
Intensif ditangkap oleh sel-sel endothelial dan sel-sel sistem makrofag mononuklear (sel-sel sistem reticuloendothelial), tertumpu di hati dan limpa.
Metabolisasi di hati dengan penyertaan N-desulfamidase dan heparinase platelet, yang terlibat dalam metabolisme heparin pada tahap-tahap selanjutnya. Penyertaan dalam metabolisme faktor faktor platelet IV (antiheparin), serta mengikat heparin natrium ke sistem makrofag, menerangkan inaktivasi biologi pesat dan jangka pendek tindakan. Molekul desulfated di bawah pengaruh endoglycosidase buah pinggang diubah menjadi serpihan berat molekul yang rendah. TT1/2 berlangsung 1-6 jam (secara purata 1.5 jam); meningkat dengan kegemukan, hati dan / atau kegagalan buah pinggang; berkurangan dengan embolisme pulmonari, jangkitan, tumor malignan.
Dieksperimen oleh buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit yang tidak aktif, dan hanya dengan pengenalan dosis tinggi mungkin perkumuhan (sehingga 50%) dalam bentuk yang tidak berubah. Ia tidak dipaparkan melalui hemodialisis.
- pencegahan dan rawatan trombosis vena (termasuk trombosis urat dangkal dan dalam bahagian bawah kaki, trombosis urat buah pinggang) dan embolisme paru;
- pencegahan dan rawatan komplikasi thromboembolic yang berkaitan dengan fibrillation atrium;
- pencegahan dan rawatan emboli arteri perifer (termasuk yang berkaitan dengan penyakit jantung mitral);
- rawatan koagulopati penggunaan akut dan kronik (termasuk tahap I DIC);
- Sindrom koronari akut tanpa ketinggian berterusan segmen ST pada ECG (angina yang tidak stabil, infarksi miokardium tanpa ketinggian segmen ST pada ECG);
- Infark miokardium dengan ketinggian ST-segmen: dengan terapi trombolytik, dengan revascularization koronari primer perkutaneus (balon angioplasti dengan atau tanpa stenting), dan pada risiko tinggi trombosis arteri atau vena dan tromboembolisme;
- pencegahan dan rawatan microthrombosis dan gangguan peredaran mikro, termasuk dengan sindrom pemaksa hemolytic, glomerulonephritis (termasuk lupus nefritis) dan dengan diuresis paksa;
- pencegahan pembekuan darah semasa transfusi darah, dalam sistem peredaran ekstrasorporeal (peredaran darah extracorporeal semasa pembedahan jantung, hemosorption, sitapheresis) dan hemodialisis;
- rawatan kucing vena periferal.
- hipersensitiviti terhadap natrium heparin dan komponen lain ubat;
- sejarah thrombocytopenia yang disebabkan heparin (dengan atau tanpa trombosis), atau pada masa ini;
- pendarahan (kecuali apabila manfaat menggunakan natrium heparin melebihi risiko yang potensial);
- Tempoh kehamilan dan penyusuan.
Pesakit dengan alahan polyvalent (termasuk asma bronkial).
Dalam keadaan patologi yang dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan, seperti:
- penyakit sistem kardiovaskular: endokarditis infark akut dan subakut, hipertensi tidak terkawal yang teruk, pembedahan aorta, aneurisme cerebral;
- luka erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal, urat varicose esofagus dengan sirosis hati dan penyakit lain, penggunaan saluran gastrik dan enterik yang berpanjangan, kolitis ulseratif, buasir;
- penyakit organ pembentuk darah dan sistem limfa: leukemia, hemofilia, trombositopenia, diatesis hemorrhagic;
- Penyakit-penyakit saraf: strok hemoragik, kecederaan otak traumatik;
- Kekurangan kongenital antitrombin III dan terapi penggantian dengan ubat antithrombin III (untuk mengurangkan risiko pendarahan, perlu menggunakan dosis heparin yang lebih kecil).
Keadaan fisiologi dan patologi lain: tempoh haid, mengancam pengguguran, tempoh awal selepas bersalin, penyakit hati yang teruk dengan fungsi protein sintetik yang terganggu, kegagalan buah pinggang kronik, baru menjalani pembedahan pada mata, otak atau saraf tunjang, baru-baru ini melakukan tusukan tulang belakang (lumbar) atau anestesia epidural, retinopati diabetes proliferatif, vaskulitis, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun (alkohol benzil yang terkandung di dalamnya boleh menyebabkan reaksi secara klasik dan anaphylactoid), usia lanjut (lebih 60 tahun, terutama wanita).
Heparin diturunkan secara subkutan, intravena, bolus atau titisan.
Heparin diresepkan sebagai infusi intravena berterusan atau sebagai suntikan intravena biasa, serta subcutaneously (dalam perut). Heparin tidak boleh diberikan secara intramuskular.
Tempat biasa untuk suntikan subkutaneus adalah dinding anterior-lateral abdomen (dalam kes-kes yang luar biasa dimasukkan ke bahu atas atau paha), dengan menggunakan jarum nipis yang harus dimasukkan dalam, berserenjang dengan lipatan kulit antara ibu jari dan jari telunjuk hingga akhir penyelesaian. Ia perlu menggantikan tapak suntikan setiap kali (untuk mengelakkan pembentukan hematoma). Suntikan pertama perlu dilakukan 1-2 jam sebelum permulaan operasi; dalam tempoh selepas operasi - untuk masuk dalam masa 7-10 hari, dan jika perlu - masa yang lebih lama. Dosis awal Heparin, yang diberikan untuk tujuan terapeutik, biasanya 5000 IU dan ditadbir secara intravena, selepas itu rawatan diteruskan menggunakan suntikan subkutaneus atau infus intravena.
Dos penyelenggaraan ditentukan bergantung kepada kaedah penggunaan:
- dengan infusi intravena berterusan, 1000-2000 IU / h setiap (24000-48000 MG / hari) ditadbir, mencairkan Heparin dengan larutan natrium klorida 0.9%:
- dengan suntikan intravena biasa, 5,000 hingga 10,000 IU dari Heparin ditetapkan setiap 4-6 jam:
- selepas pentadbiran subkutan, mereka ditadbir setiap 12 jam hingga 15,000-20000 IU, atau setiap 8 jam hingga 8,000-10000 IU.
Sebelum pengenalan setiap dos, adalah perlu untuk menjalankan kajian tentang masa pembekuan darah dan / atau masa tromboplastin separa diaktifkan (LPTT) untuk membetulkan dos berikutnya.
Apabila ditadbir secara intravena, dos Heparin dipilih supaya APTT adalah 1.5-2.5 kali kawalan. Kesan antikoagulan Heparin dianggap optimum, jika masa pembekuan darah dilanjutkan dengan faktor 2-3 berbanding dengan nilai normal. APTT dan masa thrombin meningkat sebanyak 2 kali (dengan kemungkinan kawalan berterusan APTT).
Dengan pentadbiran subkutaneus kecil (5000 IU 2-3 kali sehari), untuk pencegahan pembentukan thrombus, kawalan tetap APTT tidak diperlukan, kerana ia sedikit meningkat.
Infusi intravena berterusan adalah cara paling berkesan untuk menggunakan Heparin, lebih baik daripada suntikan secara berkala (berkala), kerana ia memberikan hypocoagulation yang lebih stabil dan kurang menyebabkan pendarahan.
Penggunaan natrium heparin dalam keadaan klinikal khas.
Angioplasti koronari primer dalam sindrom koronari akut tanpa ketinggian ST-segmen dan infarksi miokardium dengan ketinggian ST-segmen: natrium heparin diberikan secara intravena pada dos 70-100 IU / kg (kecuali jika perencat IIb / IIla glikoprotein dirancang untuk digunakan) atau dos 50 -60 MG / kg (apabila digunakan bersama-sama dengan penghambat glikoprotein llb / IIla reseptor).
Terapi trombolytik untuk infark miokard dengan ketinggian ST-segmen: natrium heparin ditadbir secara intravena dengan dos bolus 60 IU / kt (maksimum dos 4000 ME), diikuti oleh infusi intravena pada dos 12 IU / kg (tidak melebihi 1000 IU / h) 48 h. Tahap sasaran APTT adalah 50-70 saat, iaitu 1.5-2.0 kali lebih tinggi daripada norma; Kawalan APTT - selepas 3. 6. 12 dan 24 jam selepas permulaan terapi.
Pencegahan komplikasi thromboembolic selepas campur tangan pembedahan menggunakan dos rendah natrium heparin: sodium heparin disuntik subcutaneously, jauh ke dalam kulit perut. Dos permulaan ialah 5000 mg 2 h sebelum permulaan operasi. Dalam tempoh selepas operasi - 5000 ME setiap 8-12 jam selama 7 hari atau sehingga mobiliti pesakit dipulihkan sepenuhnya (bergantung kepada apa yang berlaku dahulu). Apabila menggunakan natrium heparin dos rendah untuk pencegahan komplikasi thromboembolic, tidak perlu mengawal aPTT.
Penggunaan dalam pembedahan kardiovaskular semasa operasi menggunakan peredaran ekstrasorporeal: dos awal natrium heparin adalah sekurang-kurangnya 150 IU / kg. Seterusnya, natrium heparin disuntik dengan ipfusion intravena berterusan pada kadar 15-25 titik / min pada 30,000 IU setiap 1 liter penyelesaian infusi. Jumlah dos biasanya 300 IU / kg (jika jangkaan tempoh operasi adalah kurang daripada 60 minit) atau 400 IU / kg (jika jangkaan tempoh operasi adalah 60 minit atau lebih).
Permohonan untuk hemodialisis: dos awal natrium heparin adalah 25-30 IU / kg (atau 10,000 IU) intravena bolus, kemudian penyerapan berterusan natrium heparin 20,000 IU / 100 ml 0.9% larutan natrium klorida pada kadar 1500-2000 IU / h (kecuali sebaliknya ditunjukkan dalam manual sistem hemodialisis).
Penggunaan natrium heparin dalam pediatrik: kajian terkawal yang mencukupi penggunaan natrium heparin pada kanak-kanak belum dijalankan. Cadangan yang disampaikan adalah berdasarkan pengalaman klinikal: dos awal ialah 75-100 IU / kg bolus intravena selama 10 minit, dos penyelenggaraan: kanak-kanak berusia 1-3 bulan - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / hari), kanak-kanak berumur 4-12 bulan - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / hari), kanak-kanak berumur lebih daripada 1 tahun -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / hari) secara intravena.
Dosis natrium heparin perlu dipilih berdasarkan parameter pembekuan darah (target APTT level 60-85 sec.).
Tempoh terapi bergantung kepada petunjuk dan kaedah permohonan. Untuk pentadbiran intravena, tempoh rawatan yang optimum adalah 7-10 hari, selepas terapi diteruskan dengan antikoagulan oral (disarankan agar antikoagulan oral diresepkan bermula dari hari 1 rawatan natrium heparin atau dari 5 hingga 7 hari, dan penggunaan natrium heparin perlu dihentikan selama 4-5 hari terapi). Dengan trombosis yang luas urat ilio-femoral, adalah dinasihatkan untuk melakukan rawatan jangka panjang dengan Heparin.
Reaksi alergi: hiperemia kulit, demam ubat, urtikaria, rinitis, pruritus dan sensasi haba di tapak kaki, biroospasme, keruntuhan, kejutan anaphylactic.
Pendarahan: tipikal - dari saluran gastrousus dan saluran kencing, di tapak suntikan, di kawasan di bawah tekanan, dari luka pembedahan; pendarahan dalam pelbagai organ (termasuk kelenjar adrenal, corpus luteum, ruang retroperitopeal).
Reaksi tempatan: sakit, hiperemia, hematoma dan ulser di tapak suntikan, pendarahan.
Kesan sampingan lain yang berpotensi termasuk pening, sakit kepala, loya, muntah, hilang selera makan, cirit-birit, sakit sendi, peningkatan tekanan darah dan eosinofilia.
Pada awal rawatan dengan Heparin, thrombocytopenia sementara dengan kiraan platelet dalam julat dari 80 × 10 9 / L hingga 150 × 10 9 / L kadang-kadang boleh diperhatikan. Biasanya keadaan ini tidak membawa kepada perkembangan komplikasi dan rawatan dengan Heparin dapat diteruskan. Dalam kes-kes yang jarang berlaku, thrombocytopenia yang teruk (sindrom pembentukan trombus putih) boleh berlaku, kadang-kadang dengan hasil yang membawa maut. Komplikasi ini harus diandaikan dalam kes penurunan platelet di bawah 80 × 10 9 / l atau lebih daripada 50% tahap awal, pengenalan Heparin dalam kes sedemikian segera dihentikan.
Pesakit dengan thrombocytopenia yang teruk boleh membangunkan koagulopati penggunaan (kekurangan stok fibrinogen).
Pada latar belakang trombositopenia yang disebabkan heparin: nekrosis kulit, trombosis arteri, disertai dengan perkembangan gangrene, infark miokard, strok. Dengan penggunaan yang berpanjangan: osteoporosis, patah tulang spontan, kalsifikasi tisu lembut, hypoaldosteronism, alopecia sementara, priapisme.
Perubahan dalam parameter darah biokimia boleh dilihat semasa terapi Heparin (peningkatan aktiviti transaminase hepatik, asid lemak bebas dan thyroxin dalam plasma darah, hyperkalemia, hiperlipidemia berulang disebabkan penghentian Heparin: peningkatan kepekatan glukosa darah palsu dan hasil positif palsu ujian bromsulfalein).
Tanda-tanda: tanda-tanda pendarahan.
Rawatan: untuk pendarahan kecil yang disebabkan oleh overdosis heparin, ia sudah cukup untuk menghentikan penggunaannya. Sekiranya pendarahan yang meluas, lebihan berlebihan akan dinetralkan dengan protinine sulfat (1 mg protinine sulfat setiap 100 IU natrium heparin). 1% (10 mg / ml) protamin penyelesaian sulfat disuntik dengan perlahan-lahan secara intravena. Setiap 10 minit anda tidak boleh memasuki lebih daripada 50 mg (5 ml) protamin sulfat. Memandangkan metabolisme natrium heparin yang pesat, dos sulfat protamin yang dikurangkan dari masa ke masa. Untuk mengira dos protamin sulfat yang diperlukan, kita boleh mengandaikan bahawa T1/2 Natrium Heparin adalah 30 minit. Apabila menggunakan protinine sulfat, tindak balas anaphylactic yang teruk dengan hasil yang fatal diperhatikan, dan oleh itu ubat harus diberikan hanya dalam keadaan pemisahan, dilengkapi untuk menyediakan penjagaan perubatan kecemasan untuk kejutan anaphylactic. Hemodialisis tidak berkesan.
Interaksi farmaseutikal: Larutan natrium Heparin hanya bersesuaian dengan larutan natrium klorida 0.9%.
Penyelesaian Heparin tidak serasi kanamycin, natrium methicillin, netilmicin, opioid, oxytetracycline, polymyxin B, promasin, promethazine, streptomycin, sulfafurazole, diethanolamine, tetracycline, tobramycin, emulsi efalotina, tsefaloridinom, vancomycin, vinblastine, nicardipine, lemak.
Interaksi farmakokinetik: natrium heparin menggantikan fenitoin, quinidine, propranolol dan benzodiazepine derivatif dari tapak mengikat mereka kepada protein plasma, yang boleh menyebabkan peningkatan dalam tindakan farmakologi ubat-ubatan ini. Natrium heparin terikat dan tidak aktif oleh protinine sulfat, polipeptida mempunyai tindak balas alkali, serta antidepresan trisiklik.
Interaksi farmakodinamik: kesan antikoagulan terhadap natrium heparin dipertingkatkan semasa digunakan dengan ubat lain yang mempengaruhi hemostasis, termasuk dengan ubat antiplatelet diclofenac), glucocorticosteroids dan dextran, menyebabkan peningkatan risiko pendarahan. Di samping itu, kesan antikoagulan terhadap natrium heparin dapat ditingkatkan apabila digunakan bersama dengan hydroxychloroquine, asid etacrynic, ubat sitotoksik, cefamundol, asid valproic, propylthiouracil.
Kesan antikoagulan natrium heparin dikurangkan apabila digunakan secara serentak dengan ACTH, antihistamin, asid askorbik, alkaloid ergot, nikotin, nitrogliserin, glikosida jantung, thyroxin, tetracycline dan quinine.
Sodium heparin boleh mengurangkan tindakan farmakologi hormon adrenokortikotropik, glucocorticosteroids dan insulin.
Rawatan dengan dos yang besar adalah disyorkan di hospital.
Kawalan bilangan platelet perlu dilakukan sebelum permulaan rawatan, pada hari pertama rawatan dan pada selang pendek sepanjang tempoh pentadbiran natrium heparin, terutamanya antara 6 dan 14 hari selepas permulaan rawatan. Ia harus segera menghentikan rawatan dengan penurunan tajam jumlah platelet.
Penurunan mendadak dalam bilangan platelet memerlukan penyelidikan lanjut untuk mengenal pasti trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin. Sekiranya ada, pesakit perlu dimaklumkan bahawa dia tidak sepatutnya diberikan Heparin pada masa depan (walaupun heparin berat molekul rendah). Jika ada kemungkinan tinggi trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin. Heparin perlu segera ditarik balik. Dalam perkembangan trombositopenia imun yang disebabkan geiarin pada pesakit yang menerima heparin untuk penyakit thromboembolic atau dalam kes komplikasi thromboembolic, agen antikoagulan lain harus digunakan.
Pesakit dengan trombositopenia yang disebabkan oleh heparin (sindrom pembentukan thrombus putih) tidak boleh menjalani hemodialisis dengan heparinisasi. Jika perlu, mereka harus menggunakan kaedah alternatif merawat kegagalan buah pinggang. Untuk mengelakkan berlebihan, perlu sentiasa memantau gejala klinikal yang menunjukkan pendarahan yang mungkin (pendarahan mukosa, hematuria, dan sebagainya). Pada pesakit yang tidak memberi respons kepada Heparin atau memerlukan dosis tinggi Heparin, diperlukan untuk mengawal tahap antitrombin III. Penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi benzil alkohol sebagai bahan pengawet pada bayi yang baru lahir (terutamanya pada bayi prematur dan anak-anak dengan berat badan yang berkurangan) boleh mengakibatkan peristiwa buruk yang serius (kemurungan SSP, asidosis metabolik, pernafasan pernafasan) dan kematian. Oleh itu, dalam bayi baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, gunakan sediaan heparin sodium yang tidak mengandungi bahan pengawet.
Rintangan kepada natrium heparin sering diperhatikan dengan demam, trombosis, trombophlebitis, penyakit berjangkit, infarksi miokardium, neoplasma malignan, serta selepas campur tangan pembedahan dan dengan kekurangan antithrombin III. Dalam keadaan sedemikian, pemantauan makmal yang lebih teliti diperlukan (kawalan APTT). Pada wanita berusia lebih 60 tahun, Heparin dapat meningkatkan pendarahan, dan oleh itu dos natrium heparin dalam pesakit ini harus dikurangkan.
Apabila menggunakan natrium heparin pada pesakit dengan hipertensi arteri, tekanan darah perlu dipantau secara teratur.
Sebelum memulakan terapi dengan natrium heparin, koagulogram mesti diperiksa, kecuali menggunakan dos yang rendah.
Pesakit yang dipindahkan ke terapi antikoagulan oral harus terus mengambil natrium heparin sehingga keputusan masa pembekuan darah dan APTT berada dalam julat terapeutik.
Suntikan intramuskular dikontraindikasikan. Jika boleh, biopsi tusuk, infiltrasi dan anestesia epidural, dan punca lumbar diagnostik semasa natrium hepat juga harus dielakkan.
Jika pendarahan besar berlaku, heparin perlu dihentikan dan indikator coagulogram perlu diperiksa. Sekiranya keputusan analisis berada dalam julat normal, maka kemungkinan perkembangan pendarahan siang hari akibat penggunaan Heparin adalah minima.
Perubahan dalam coagulogram cenderung untuk menormalkan selepas pemberhentian heparin.
Penyelesaian Heparin boleh menjadi kekuningan, yang tidak mengubah aktiviti atau toleransi.
Untuk pengenceran ubat itu hanya menggunakan larutan natrium klorida 0.9%!
Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme lain yang memerlukan kepekatan tinggi
Kajian untuk menilai kesan Heparin tentang keupayaan memandu dan melibatkan diri dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya belum dijalankan.
Natrium Heparin tidak menembusi halangan plasenta. Sehingga kini, tidak ada data yang menunjukkan kemungkinan kecacatan janin akibat penggunaan natrium heparin semasa kehamilan: tidak terdapat juga hasil eksperimen pada haiwan yang akan menunjukkan embrio atau kesan fototoksik natrium heparin. Walau bagaimanapun, terdapat bukti peningkatan risiko kelahiran pramatang dan pengguguran spontan yang berkaitan dengan pendarahan. Adalah perlu untuk mengambil kira kemungkinan komplikasi apabila menggunakan natrium heparin pada wanita hamil dengan komorbiditi, serta wanita mengandung yang menerima rawatan tambahan.
Penggunaan harian dos tinggi sodium hepar selama lebih dari 3 bulan boleh meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita hamil. Oleh itu, penggunaan berterusan dos tinggi natrium heparin tidak boleh melebihi 3 bulan.
Anestesia epidural tidak boleh digunakan pada wanita hamil yang menjalani terapi antikoagulan. Terapi antikoagulan dikontraindikasikan jika terdapat risiko pendarahan, misalnya dengan pengguguran terancam.
Sodium heparin tidak diekskresikan dalam susu ibu.
Penggunaan harian dos tinggi natrium heparin selama lebih dari 3 bulan dapat meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita menyusu.
Sekiranya perlu, gunakan untuk tempoh ini, anda mesti menggunakan ubat lain yang mengandungi natrium heparin, yang tidak mengandungi bahan bantu benzil alkohol